質子泵抑制劑的最佳化應用

質子泵抑制劑的最佳化應用

質子泵抑制劑(Proton Pump Inhibitors,PPIs)作用於H+-K+-ATP酶,能抑制基礎的以及各種原因刺激導致的胃酸分泌。這類藥物起效快,抑酸作用強大而持久,且安全性、耐受性良好,是目前臨床治療和預防酸相關性疾病的首選藥物。

PPIs核心結構是吡啶甲基磺醯胺苯並咪唑衍生物,不同的PPIs在吡啶環和苯並咪唑上的取代基團不同,與H+-K+-ATP酶結合部位不同,從而導致藥物的水溶性以及其他性質發生改變。目前國內常用的 PPIs 有奧美拉唑、蘭索拉唑、艾司奧美拉唑、泮托拉唑、雷貝拉唑和艾普拉唑。

質子泵抑制劑的最佳化應用

消化性潰瘍

【最佳化建議】通常口服常規劑量 PPIs,每日1次,胃潰瘍用藥療程6~8周,十二指腸潰瘍療程4~6周。對於存在高危因素和巨大潰瘍的患者,建議適當延長療程。

胃食管反流病(Gastroesophageal Reflux Disease, GERD)

【最佳化建議】

一、常規治療(1)診斷性試驗(PPI test):推薦使用常規劑量的 PPIs,一日2次,療程1~2周。

(2)初始治療:推薦使用常規劑量 PPIs,療程8周。

(3)維持治療:推薦原劑量或劑量減半維持治療,每日1次,長期使用。非糜爛性胃食管反流病(Non-erosive Gastroesophageal Reflux Disease, NERD)及輕度糜爛性反流性食管炎(LA-A和LA-B級)患者可採用按需治療,根據隨訪結果,調整治療方案。

二、難治性GERD的治療

對於常規劑量 PPIs 治療效果不佳的難治性GERD患者,可增加PPIs的劑量(將用藥頻次增至每日2次),或換用另一種PPI,同時短期睡前聯合使用 H2 受體阻斷藥(H2 Receptor Antagonist,H2RA)以提高療效。

非靜脈曲張性上消化道出血

【最佳化建議】

一、內鏡檢查前:對於等待做內鏡檢查或治療的患者,儘可能早期應用PPIs,建議在內鏡診療前靜脈注射大劑量PPIs,如奧美拉唑80mg,再持續靜脈輸注(8mg/h)至內鏡檢查開始。

二、內鏡止血治療後

(1)對於內鏡止血治療後的高危(Forrest分級I a ~Ⅱb的潰瘍、內鏡止血困難或內鏡止血效果不確定者、合併服用抗血小板藥物或 NSAIDs)患者:

(a)推薦大劑量靜脈注射 PPIs方案,並可適當延長大劑量PPIs療程,然後改為常規劑量 PPIs 靜脈輸注,每日2次,3-5天,此後口服常規劑量PPIs至潰瘍癒合。

(b)對於病情允許且能耐受口服藥物的患者,推薦大劑量口服PPIs方案:如艾司奧美拉唑40mg/次,每日2次(或換算成其他 PPIs 的等效劑量),至少3天,待病情穩定後改成常規劑量。

(2)對於內鏡止血治療後的低危(Forrest 分級 II c ~ⅡI)患者:建議常規劑量PPIs治療,並根據隨訪調整用藥。

與抗菌藥物等聯合應用根除幽門螺桿菌(

H. pylori

【最佳化建議】在根除

H。pylori

的一線治療方案中,其中PPIs使用常規劑量,每日給藥2次,療程14 d;如果能夠證實當地鉍四聯療法10 d療程的根除率接近或達到90%,則可選擇鉍四聯療法10 d療程。PPIs早晚餐前服用,抗菌藥物餐後服用。

內鏡黏膜下剝離術/內鏡下黏膜切除術(ESD/EMR)後遲發出血的預防

【最佳化建議】預防ESD/EMR後遲發出血和促進人工潰瘍癒合:建議從手術當天起靜脈應用常規劑量PPIs,每天2次,2-3 d後改為口服常規劑量 PPIs,每天1次,療程4-8周。對於ESD/EMR術後的高危患者,也可使用80 mg靜脈注射+8 mg/h 持續輸注共72 h的方案,伴有術後遲發出血風險及人工潰瘍延遲癒合高危因素(切除標本長徑>40 mm、術中反覆電凝止血、凝血功能異常、糖尿病等)的患者,可酌情增加 PPIs 用量、延長療程或加用胃黏膜保護劑,並定期隨訪,調整用藥。

特殊人群用藥注意事項

【最佳化建議】建議妊娠期婦女權衡利弊後再使用,哺

乳期婦女如需使用應暫停哺乳。在目前已上市的所有PPIs製劑中,除艾普拉唑妊娠安全等級尚不明確,奧美拉唑妊娠安全等級為C級,其他PPIs均為B級。

質子泵抑制劑的最佳化應用

PPIs 給藥頻率及時間

【最佳化建議】一日1次的給藥方案時,一般建議在早餐(每日第1次進餐)前0。5-1 h服用;一日2次給藥時,分別在早餐前和晚餐前0。5-1 h服用。

注射用質子泵抑制劑的配製及儲存

【最佳化建議】推薦PPIs使用0。9%氯化鈉注射液作為溶媒。

【最佳化建議】PPIs 配製後不宜儲存過長時間,注意輸注時間;不能和酸性藥物同時或序貫使用,注射器應單獨使用, 不宜接觸其他藥液;必須聯合用藥時需沖洗管路;若出現變色、渾濁、沉澱等現象時需立即停止輸注。

【最佳化建議】蘭索拉唑和艾普拉唑在靜滴時必須使用帶過濾器裝置的輸液器。蘭索拉唑靜滴使用時應配有孔徑為1。2 μm的過濾器。

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