治療陽痿,西地那非、伐地那非阿伐那非3種藥,誰更厲害?聽分析

近年來,在人口老齡化形勢的不斷加劇下,中老年男性健康問題越發受到關注。特別是在亞健康狀態和慢性病的影響之下,對於中老年男性健康問題的宣教和治療顯得尤其關鍵。勃起功能障礙(ED),就是中老年男性最常見的健康問題之一。流行病學研究顯示,近年來ED的患病群體越來越多,尤其以中老年男性群體為主,不斷增高的ED發病率,對中老年男性的生活質量造成了較明顯的影響。

而在ED發病率、患病群體雙高的情況下,因為社會經濟、物質的雙面提升,中老年男性對於ED的治療需求也越來越高。臨床上,ED的一線治療為藥物治療,而5型磷酸二酯酶抑制劑被推薦為首選的治療藥物,比如西地那非、伐地那非等,就是5型磷酸二酯酶抑制劑的代表藥物。除了西地那非、伐地那非之外,國產首款阿伐那非仿製藥也已經上市,其藥理性質也屬於5型磷酸二酯酶抑制劑。也就是說,目前臨床上,治療ED的5型磷酸二酯酶抑制劑“那非一族”總共有3種藥物。那麼對於中老年男性ED患者而言,這3種藥物究竟有什麼區別?如何結合自身的病情,更好地對這幾種藥物進行合理選擇呢?接下來文章的分析的重點,就圍繞這些內容給大家展開。

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先來說說誰更強:三種藥物藥理性質一樣,但是三種藥物的分子結構有本質的不同

可能大家都很奇怪,這三種藥都帶有“那非”2個字,藥理性質一樣,都屬於5型磷酸二酯酶抑制劑,那是不是藥效也一樣、只是新藥和舊藥的區別呢?實際上,阿伐那非、西地那非和伐地那非,雖然藥理性質一樣,但是藥物的分子結構還是有著本質的區別。什麼叫藥物分子結構呢,藥物分子結構就是構成藥物的基本元素,屬於藥物化學範疇。藥物化學是一門建立在化學和生物學基礎上,對藥物分子結構和活性進行研究的一門學科。在藥物化學研究中,阿伐那非、西地那非和伐地那非,在某個關鍵的分子結構點位上,具有相同的化學屬性,這也決定了這三種藥物具有相同的藥理性質,但由於總的分子結構式不同,所以決定了阿伐那非和另外兩種藥物,具有不同的化學、物理活性。

一般情況下,分子結構不同,直接決定了藥物具有不同的代謝學和動力學,這就說明藥物在人體內的作用特點是不一樣的。哪些作用特點不一樣呢,比如說藥物在人體內的吸收、分佈、代謝和排洩等過程,都不一樣。而這些過程不一樣,就會直接導致藥物的藥效特徵不一樣,比如說有的藥物吸收快,但生物利用度低;有的生物利用度高,但組織分佈容積較小;而有的組織分佈廣泛,但代謝時間久;也就是說,藥物的分子結構不同,藥代動力學就存在優劣,各有各的弱點,各有各的優勢。因此在缺乏特定評估條件的情況下,很難直接說阿伐那非、西地那非、伐地那非誰更好,只能客觀描述這三者藥物各有各的優勢。而利用藥物之間不同的優勢區別,恰好能夠為不同的病情、不同的患者展開治療。

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再來說說阿伐那非佔優勢的一點:吸收程度和作用強度

雖然阿伐那非和西地那非、伐地那非具有相同的藥理性質,關於藥代動力學也是各有各的優勢,但是有這麼一個引數,阿伐那非無疑是佔較大優勢的,什麼引數呢,那就是血漿峰值濃度,英文簡稱Cmax。

怎麼去理解血漿峰值濃度呢,簡單一點去理解就是藥物進入人體血液中之後,在血液中所能檢測到的最大藥物濃度,大家要知道,一般藥物口服進入胃腸道,之後都是要進入血液的,最後透過體迴圈到達要治療的靶器官上,因此,血液中藥物的濃度,就和藥物的的作用強度息息相關。在這個過程中,隨著藥物在人體內不斷的代謝,藥物在血液中的濃度也會不斷增高,當這個濃度達到最高峰的時候,就是藥物的血漿峰值濃度。血漿峰值濃度,這個濃度就反映了人體對藥物的最大吸收程度,是評估藥物作用強度的關鍵指標之一,因此是判斷藥效的、一個比較關鍵的藥代動力學引數。

那關於血漿峰值濃度,阿伐那非是怎麼佔優勢的呢?我羅列出資料給大家看一下就知道了,藥代動力學研究顯示,在100毫克劑量下,西地那非口服後,在血液中所能檢測到的的血漿峰值濃度是568ng/ml左右,而伐地那非最高劑量20毫克口服後,在血液中所能達到的血漿峰值濃度只有17。8ng/ml左右,但是100毫克阿伐那非口服後,在血液中所能檢測到的血漿峰值濃度高達1000ng/ml以上。因此,從血漿峰值濃度這個資料上分析,阿伐那非的血漿峰值濃度是西地那非的2倍左右,是伐地那非的好幾十倍,也就是說阿伐那非的吸收程度和作用強度都優於西地那非和伐地那非,因此在血漿峰值濃度上阿伐那非是佔優勢的,也側面說明了阿伐那非的血液彌散能力很強,速度很快。

阿伐那非血漿峰值濃度這麼高,是不是說明藥效比西地那非、伐地那非都要好?

前面說到了,評估藥物的療效,最基本要動藥物的代謝學和動力學,也就是藥代動力學上面去分析。雖然阿伐那非的血漿峰值濃度佔優勢,但並不能說明阿伐那非的全部藥代動力學都佔優勢,因為藥代動力學中,關聯藥效的引數較多,血漿峰值濃度只是其中之一。由於阿伐那非和西地那非、伐地那非具有不一樣的分子結構,所以藥代動力學其他關聯藥效的引數是存在差異的,這也直接說明這三者藥物,各自的藥代動力學引數具有各自的特點。

理論上,藥物作為外來化合物,從口服之後吸收入血,隨著血液中的濃度慢慢增高,但最終需要再慢慢降低,才能被人體代謝出去,避免藥物蓄積,對人體造成毒性作用。而阿伐那非血漿濃度峰值高的同時,其同樣存在2個弊端,分別是生物利用度低和代謝快,這直接導致阿伐那非的藥效持續時間是比較短的。而在這個方面,西地那非明顯就有優勢,雖然其血漿峰值濃度不及阿伐那非,但是其生物利用度較高,組織分佈廣泛,藥效時長優於阿伐那非。因此,不能說阿伐那非的血漿峰值濃度高,就代表藥效好,因為評估藥效的引數指標是綜合的。但值得肯定的是,阿伐那非血漿峰值濃度高,作用強度大,因此對於按需口服西地那非、伐地那非療效不佳的患者而言,可以嘗試考慮阿伐那非,利用其較大的吸收程度加強藥物的作用強度。

總的來說,近年來,隨著人口老齡化、亞健康狀態和慢性病的形勢不斷髮展,中老年男性健康問題越發受到重視,而勃起功能障礙作為最常見的男性健康問題之一,隨著中老年男性對治療需求的不斷增加,臨床上對應的治療藥物品種也在增加,而阿伐那非的上市便是對於5型磷酸二酯酶抑制劑類藥物的補充,因為其藥代動力學和傳統藥物西地那非、伐地那非存在區別,所以藥物的代謝學和動力學引數存在自身的特點,利用其血漿峰值濃度優勢,可以增加藥物的吸收程度和作用強度。但值得注意的是,血漿峰值濃度是藥效學中的一個引數,患者在用藥的過程中要結合自身病情,多角度、多綜合參考藥代動力學其他指標,合理的選擇治療藥物。

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