美託洛爾、比索洛爾、阿替洛爾、卡維地洛、阿羅洛爾,藥物有何區別

目前臨床常用的β-受體阻滯劑有美託洛爾、比索洛爾、阿替洛爾、卡維地洛、阿羅洛爾,這5種藥物有何區別?臨床應該怎麼選用?

一、作用機制之間的區別

美託洛爾、比索洛爾、阿替洛爾、卡維地洛、阿羅洛爾,有何區別?

1.美託洛爾、比索洛爾、阿替洛爾

屬於選擇性β1受體阻滯劑,主要是阻斷β1受體,對β2 受體影響較小。

2.卡維地洛、阿羅洛爾

屬於α1/β受體阻滯劑,小劑量時主要是阻斷β1、β2受體,大劑量時可同時阻斷α1、β1、β2受體。

3.卡維地洛

具有抗氧化作用,可能在治療心力衰竭和心臟保護中有作用。

二、適應症之間的區別

美託洛爾、比索洛爾、阿替洛爾、卡維地洛、阿羅洛爾,有何區別?

臨床用藥,既要以說明書的適應症為依據,也要參考相關的臨床診療指南。

1.心肌梗死

藥品說明書:阿替洛爾可用於心肌梗死的治療。

2018年版《冠心病合理用藥指南》:心肌梗死後患者長期接受β受體阻滯劑二級預防,可降低相對死亡率24%。

需指出的是,目前仍被廣泛使用的β 受體阻滯劑——阿替洛爾,尚無明確證據表明其能夠影響患者的死亡率。

2.心力衰竭

心力衰竭可分為

射血分數降低性心力衰竭(HF-REF)

和射血分數保留性心力衰竭(HF-PEF)。

藥品說明書:美託洛爾、比索洛爾、卡維地洛可用於心力衰竭的治療。

2018年版《中國心力衰竭診斷和治療指南》:臨床試驗已證實

HFREF患者

長期應用β受體阻滯劑(

琥珀酸美託洛爾、比索洛爾、卡維地洛

)能改善症狀和生活質量,降低死亡、住院、猝死風險。

——並非所有的β受體阻滯劑都用於心力衰竭的治療。

三、不良反應之間的區別

美託洛爾、比索洛爾、阿替洛爾、卡維地洛、阿羅洛爾,有何區別?

1.對呼吸功能的影響

選擇性β1 受體阻滯劑:對β2 受體的影響相對較小。對於冠心病合併慢性阻塞性肺疾病(COPD)的患者,建議選擇性β1受體阻滯劑。

α1/β受體阻滯劑可同時阻斷α1、β1、β2受體,

哮喘患者應禁用卡維地洛和阿羅洛爾。

2.對糖代謝的影響

激動肝臟α1、β2受體,可促進糖異生和糖原分解,升高血糖。選擇性β1阻滯劑對血糖影響較小,不太可能引起低血糖。

但是,β1受體阻滯劑會掩蓋低血糖症狀,如心動過速和震顫。

高血壓糖脂代謝異常時一般不首選β 受體阻滯劑,但

冠心病合併糖尿病

患者推薦選用β受體阻滯。

3.對中樞神經系統的影響

β受體阻滯劑可引起中樞神經系統不良反應,包括疲勞、睡眠障礙(如失眠和噩夢)、抑鬱症。

通常認為脂溶性高的藥物容易透過血腦屏障。

阿替洛爾水溶性較好,只有少量進入中樞神經系統,很少引起中樞神經系統不良反應。

4.對性功能的影響

高血壓患者是勃起功能障礙(ED)的易患人群。β受體阻滯劑導致ED的發生和進展,可能與降低睪酮水平有關。有研究發現,阿替洛爾、比索洛爾、卡維地洛的ED發生率較高(19%~29%),

服用美託洛爾者的ED發生率較低(3.4%)。

四、停藥,一定要慢慢來!

長期服用β-受體阻滯劑,可使β-受體的表達上調。

如果突然停用β-受體阻滯劑,由於大量的β-受體可被兒茶酚胺利用,促進心臟和血管收縮,形成血壓反彈;患有缺血性心臟病的患者可誘發心絞痛發作,甚至心肌梗死。

整個停藥時間至少用2周時間

。在此期間,特別是對於已知伴有缺血性心臟病的患者應進行密切監測。

頂部